Réamhrá:
Is é Mucuna na síolta triomaithe den ghéineas Mucuna, a tháirgtear go príomha i Guangxi, Guizhou agus i réigiúin eile na Síne. Is é Levodopa an príomh-chomhábhar gníomhach. Tá Levodopa ar cheann de na réamhtheachtaithe do shintéisiú norepinephrine agus dopamine sa chorp, agus féadann sé leibhéal dopamine a mhéadú i bhfíochán inchinne. Is substaint thábhachtach í atá gníomhach go bitheolaíoch in orgánaigh bheo agus táirge idirmheánach tábhachtach sa chonair meitibileach bithcheimiceach ó l-tyrosine go melanin lasta catecholamine. Is substaint réamhtheachtaithe do dhopamine é Levodopa agus is é an t-ainm trádála idirnáisiúnta coitianta é. Is é Levodopa an levorotatory d'aicme aimínaigéad a bhaintear as síolta an teaghlaigh léagúim. Go ginearálta díscaoileann táibléid Levodopa agus tuaslagann siad sa bholg sula ndéantar iad a eisfhearadh isteach sa duodenum agus ansin sroicheann siad an stéig bheag áit a n-ionsúitear isteach sa sruth fola iad ag foirceann uachtair an stéig bheag. Trasnaíonn céatadán beag de levodopa an "bacainn fola-inchinn" isteach san inchinn sa deireadh, áit a dtógtar cealla nerve nigrostriatal nó cealla nerve eile é, áit a ndéanann an einsím dopa decarboxylase grúpa carbocsail a bhaint de agus a iompú ina dopamine, ar an mbealach sin ag athlánú dopamine san inchinn agus ag laghdú na hairíonna de ghalar Parkinson , bites nathair agus neamhthorthúlacht fireann.
Feidhm:
Cuidíonn Levodopa le cóireáil galar Parkinson agus siondróm Parkinson mar gheall ar a thiontú go dopamine trí dhícharbocsaile le dopa decarboxylase.
Déileálann sé le Bheirnicé hepatic, feabhsaítear agus feabhsaíonn sé feidhm lárnach, agus tá sé níos tairbhí maidir le gluaiseachtaí láimhe nó pairilis muscle agus scíthe a rialáil.
codlata a chur chun cinn agus tuirse codlata a fheabhsú;
dlús cnámh a mhéadú agus oistéapóróis a aisiompú;
Neart muscle a mhéadú agus muscle a fheabhsú
Feabhsaíonn sláinte fireannaigh
Feidhmchlár:
Tá Levodopa ar cheann de na táirgí is éifeachtaí atá ar fáil chun pairilis tremor a mhaolú agus tá sé ar cheann de na réamhtheachtaithe do shintéisiú norepinephrine agus dopamine, ar catecholamines iad sa chorp.
Trasnaíonn Levodopa an bhacainn fola-inchinn isteach san inchinn, áit a ndéantar é a dhícharbocsaile trí dopa decarboxylase isteach i dopamine, rud a fhágann go bhfuil comharthaí Parkinson á mhaolú.
Idirghníomhaíocht:
Is cofactor decarboxylase dopamine é Vitimín B6 agus féadann sé gníomhaíocht decarboxylase fíocháin imeallach a mhéadú. Féadfaidh cur i bhfeidhm dáileog ard éifeacht an táirge seo a laghdú. Níor cheart an táirge seo a úsáid le vitimín B6. Mar sin féin, má dhéantar é a chomhcheangal le coscairí decarboxylase, féadfaidh vitimín B6 dícharbocsailiú dopamine a chur chun cinn san inchinn agus éifeacht levodopa a fheabhsú.
Gan a úsáid le reserpine agus adrenaline-mhaith táirgí
Idirghníomhaíocht bia: Seachain iain ilfhiúsach. Féadfaidh salainn iarainn ionsú levodopa a laghdú. Tóg le nó gan bia. D'fhéadfadh aiste bia ard i bpróitéin moill a chur ar ionsú agus AUC levodopa.
Meitibileacht% 3a
Déantar Levodopa a thiontú go dopamine trí dhecarboxylase aramatach-L-aimín-aigéad nó O-methylated go 3-O-methyldopa ag catechol-O-methyltransferase.
3-Ní féidir O-methyldopa a mheitibiliú go dopaimín3. Nuair a dhéantar levodopa a thiontú go dopamine, déantar é a thiontú go meitibilítí sulfáitithe nó glucuronidated, epinephrine E, nó aigéad homovanillic trí phróisis meitibileach éagsúla
Is iad na meitibilítí príomhúla ná 3,4-aigéad déhidrocsafheinileatach (13-47 faoin gcéad ) agus aigéad homavanillic
Modh Sintéiseach
Rinneadh an t-eastóscadh mar seo a leanas: brúitear agus baineadh an Mucuna trí huaire le meascán de 30 faoin gcéad eatánól agus 0.1 faoin gcéad d'aigéad aicéiteach ag teocht an tseomra ar feadh 24 h. Rinneadh an sliocht a scagadh agus a fháil. Díríodh an sliocht faoi bhrú laghdaithe (21.3 kPa), criostalaithe agus fágadh é chun seasamh thar oíche ag 0-10 céim . Scagadh an sliocht agus baineadh an levodopa amh. Díscaoileadh an táirge amh le haigéad hidreaclórach 1N, scagtha le carbón gníomhachtaithe agus neodaíodh an scagáit le méid beag de vitimín C go pH 3.5 le 2N amóinia chun líon mór criostail a deascadh. 0-10 céim ar feadh 4 huaire agus scagtha. Nigh an scagaire císte dhá uair le huisce driogtha ina raibh méid beag vitimín C agus díhiodráitíodh é uair amháin trí dhrinseáil le haicéatón. Triomaíodh 60-70 céim chun levodopa a fháil.
Staidéar Clinic:
Úsáidtear Carbidopa i gcomhar le levodopa i gcóireáil pairilis tremor.
Cuireann Carbadopa bac ar dhícharbocsaile levodopa forimeallach isteach i dopamine, nach dtrasnaíonn an bac fola-inchinn, rud a fhágann gur féidir dáileoga íseal de levodopa a théann isteach san inchinn a chur faoi réir decarboxylase, ag baint amach tiúchan éifeachtach dopamine agus ag laghdú fo-iarmhairtí dopamine imeallach. Níl aon éifeachtaí díobhálacha sonracha ag Carbidopa, agus cé go bhféadfadh sé minicíocht frithghníomhartha díobhálacha a bhaineann le levodopa a laghdú ina n-aonar, d'fhéadfadh comharthaí cosúil le béal tirim, constipation, nausea, vomiting, meadhrán, agus comharthaí eile a bheith ann, mar sin ní mór é a riaradh faoi mhaoirseacht leighis. .
Freagra Levodopa i nGalar Parkinson
In ainneoin an leasa eolach a bhaineann le levodopa maidir le hairíonna galar Parkinson a laghdú, tá imní léirithe go bhféadfadh a úsáid néar-mheathlú a bhrostú. Rinne go leor staidéar measúnú ar éifeacht levodopa ar ráta dul chun cinn galar Parkinson. Levodopa moillíonn dul chun cinn galar Parkinson nó bíonn tionchar fada aige ar chomharthaí an ghalair. An bhfuil levodopa díobhálach, tairbheach, nó gan éifeacht ar an ráta dul chun cinn galar Parkinson anaithnid agus thar a bheith tábhachtach, go heolaíoch agus go cliniciúil. Mar sin tá gá le go leor staidéar cliniciúil chun éifeacht levodopa ar chúrsa galar Parkinson a mheas. a chur faoi deara go bhfuil iarmhairtí fadtéarmacha féideartha levodopa ar ghalar Parkinson éiginnte.
Éifeacht levodopa ar melanocytes ar ghníomhaíocht bhitheolaíoch melanin
Déantar sintéis tyrosine le melanocytes a chatalú le tyrosinase chun dopa a tháirgeadh, a ocsaídítear ansin go dopaquinone, a théann faoi imoibriú iliméiriúcháin chun dopamine gan dath a fhoirmiú. I láthair isomerase, cruthaítear dopamine i melanin fíor. Oiriúnach do dhaoine aonair atá easnamhach tyrosine chun foirmiú melanin a fheabhsú. Ar an mbealach seo ingenious, is féidir melanin a fhoirmiú gan rannpháirtíocht tyrosine agus dopa.
Staidéar Eile:
Greamaitheacht Mara:
Is príomh-chomhdhúil é l-DOPA i bhfoirmiú próitéiní greamaitheacha mara, mar iad siúd a fhaightear i diúilicíní. Creidtear go bhfuil sé freagrach as cumas uisce-resistant agus leigheas tapa na próitéiní seo. Féadfar l-DOPA a úsáid freisin chun dromchlaí a chosc ó shalú trí pholaiméirí frithfholúcha a nascadh le substráit so-ghabhálach. Is féidir leas a bhaint as ceimic ilúsáideach L-DOPA sa nanaitheicneolaíocht. Mar shampla, fuarthas amach go gcruthaíonn peiptídí féin-chóimeála ina bhfuil DOPA nanastruchtúir fheidhmiúla, greamacháin agus glóthacha.
Más mian leat tuilleadh a fhoghlaim, déan teagmháil le do thoil sales@sxytbio.com,Cliceáil anseo chun teagmháil a dhéanamh linn ar líne
